活性天然化合物發(fā)現(xiàn)、評價與轉化平臺為我院戰(zhàn)略生物資源三個評價轉化平臺之一，以基于天然資源的功能化合物尤其是藥用化合物的開發(fā)和研究為目標，由成都生物所、上海藥物所、昆明植物所等10家單位共同參與。經(jīng)過兩年的工作，圍繞心腦血管疾病、神經(jīng)退行性疾病、代謝疾病三大疾病領域，在天然源藥物開發(fā)方面取得了多項亮點成果，獲得了一批活性顯著的先導化合物和候選藥物，有望形成多項重大突破。

在心腦血管疾病領域，上海藥物所研究員姜寶紅從傳統(tǒng)丹參三七復方中發(fā)現(xiàn)具有顯著抗心衰效果的單分子組合，有望成為心血管病候選藥物。成都生物所研究員丁立生開發(fā)的黃芪甲苷衍生物解決了原藥生物利用度低，胞膜通透性差問題，且具有更好的藥代動力學和藥效學特征，毒性極小，可開發(fā)成用于膿毒癥心肌病和病毒性心肌炎的一類新藥。昆明動物所研究員楊建建立了目前國內(nèi)最完善心腦血管疾病相關離子通道的藥物篩選與毒性評估平臺，并在此基礎上發(fā)現(xiàn)了以離子通道為靶點的心腦血管疾病天然活性分子。

在神經(jīng)退行性疾病領域，上海藥物所研究員王震設計合成的延胡索乙素衍生物具備新的催眠作用機制，藥效明確，藥代性質(zhì)良好，安全性好，有望成為新型睡眠障礙治療藥物。

在代謝疾病領域，微生物所研究員劉宏偉在系統(tǒng)收集我國重要藥用真菌生物資源基礎上建立了藥用真菌生物資源集成實體庫，并從靈芝中發(fā)現(xiàn)了可有效降低胰島抵抗的天然內(nèi)酯化合物，效果優(yōu)于現(xiàn)用藥物二甲雙胍，成果共申請4項專利，包括兩項PCT專利，成果已實現(xiàn)2000萬元加銷售提成轉讓。成都生物所研究員姬建新在非酒精性脂肪型肝炎治療等領域發(fā)現(xiàn)了機理獨特，具有顯著應用前景的多個候選藥物，動物模型評價優(yōu)現(xiàn)有一線藥物，擬于2019年進入臨床。

中國科學院科技促進發(fā)展局近期組織專家對活性天然化合物發(fā)現(xiàn)、評價與轉化平臺項目進行了驗收。中科院科技促進發(fā)展局生物技術處處長周桔，副研究員曾艷，中科院院士陳凱先，戰(zhàn)略生物資源管理委員會副主任黃宏文，成都地奧集團執(zhí)行副總經(jīng)理、中科院成都生物所研究員趙海等出席會議。驗收專家組由陳凱先院士擔任組長、中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院研究員段子淵等來自研究院所、高校、藥企的資深專家擔任成員。專家組圍繞適應癥確定、成藥性、安全性、靶點選取，及同類工作比對等多方面提出了大量重要意見與建議。

會議現(xiàn)場